previous pauseresume next

تهیه و ارزیابی درون تن و برون تن میسل های هدفمند شده با رالوکسیفن تهیه شده از کوپلیمر پلی استایرن مالئیک اسید- مشتق پلی اتیلن گلیکول به منظور دارورسانی دو سه تاکسل جهت درمان سرطان سینه، در دانشکده داروسازی و علوم دارویی اصفهان

انتقال هدفمند دارو به سلولهای سرطانی یک رویکرد امسیدبخش جهت درمان سرطان است. هدف از این مطالعه تهیه میسلهای پلیمری هدفمند متشکل از رالوکسیفن – پلی استایرن مالئیک اسید- و یک مشتق پلی اتیلن گلیکول بعنوان یک حامل کارآمد جهت انتقال دو سه تاکسل در سرطان سینه می باشد. کوپلیمر پلی استایرن مالئیک اسید- مشتق پلی اتیلن گلیکول در سه نسبت ۱:۱، ۲: ۱ و ۴: ۱ پلی استایرن مالئیک اسید به مشتق پلی اتیلن گلیکول و با دو نوع پلی اتیلن گلیکول ۴۰۰ و ۶۰۰۰ سنتز شد و سنتز موفق آن توسط H-NMR و FTIR تایید شد. نامومیسلهای حاوی دو سه تاکسل با استفاده از روش دیالیز تهیه شدند. نوع حلال و نسبت دارو / پلیمر (۲: ۱ و ۴: ۱) بعنوان متغیر در نظر گرفته شدند. فرمولاسیون بهینه انتخاب و توسط اتصال کوالان رالوکسیفن به آن، هدفمند شد و جهت مطالعه سایتوتوکسیسیتی، فارماکوکینتیک، اثرات ضد توموری، توزیع وسمیت بافتی و خونی استفاده شد.با استفاده از روش طیف سنجی ۱HNMR و FTIR سنتز کوپلیمر پلی استایرن – مالئیک اسید- پلی اتیلن گلیکول- رالوکسفن تایید و با افزایش نسبت استایرن – مالئیک اسید به مشتق پلی اتیلن گلیکول و همچنین با افزایش نسبت پلیمر به دارو میزان بارگیری دارو افزایش یافت که علت آن کپسوله شدن بهتر دارو در مرکز میسل و همچنین بارگیری دارو در مقدار بیشتری از پلیمر می باشد. افزایش در مقادیر AUC، MRT و ß۲/۱T نشان داد که میسلهای هدفمند نیمه عمر دارو را افزایش و دفع آن را کاهش می­­دهد. مطالعات درون تن نشان داد که میسل های هدفمند حاوی دو سه تاکسل نسبت به سایر درمان­ها در مهار رشد تومور و کاهش سرعت تکثیر موثرتر است، که نشان دهنده تجمع و سمیت سلولی بیشتر میسل های هدفمند حاوی دو سه تاکسل بر روی بافت توموری است. مطالعات توزیع بافتی نشان داد غلظت میسل در تومور بیش از داروی آزاد است و این نشان دهنده برداشت فعال میسل از طریق رسپتور و مکانیسم اندوسیتوز است. این مطالعه حاکی از برتری آثار ضد توموری و فارماکوکینتیک دو سه تاکسل بارگیری شده در میسل های هدفمند در مقایسه با فرم داروی آزاد است.

 

 
 
 

ورود کاربر

CAPTCHA
این سؤال جهت بررسی این است که آیا شما یک بازدید کننده انسانی هستید یا نه، و برای جلوگیری از ارسال اسپم خودکار.
CAPTCHA ی تصویری
کاراکترهای نمایش داده شده در تصویر را وارد کنید.